최근 바이옥스의 심혈관계 부작용으로 인한 시장 자진 철수 사건 이후 COX-2 억제 작용이 심혈관계 부작용과 동의어로 오해 받고, 기존 제품들에 대한 새로운 기전과 효과에 대한 관심이 높아지고 있는 가운데 지난해 일본에서 열린 11회 국제 통증 클리닉 학회에서 ‘Zaltoprofen’에 대한 효능 발표가 관심을 끌고 있다.
발표된 내용을 살펴 보면 ‘Zaltoprofen’은 기존의 NSAIDs와는 달리 COX 뿐만 아니라 내인성 통증 유발을 일으키는 ‘Bradykinin’을 동시 억제하여 캡사이신이나 열에 의해 유발되는 다른 통증에 대한 감수성을 낮춰 진통효과를 높인다는 자료가 발표되었다.
기존의 NSAIDs가 외부 스트레스 상태에서 세포막의 구성성분인 인지질에서 생성 된 아라키돈산이 COX에 의해서 프로스타글란딘이 생성되는 것을 억제하여 소염진통 효과를 보이는 반면에, ‘Zaltoprofen’은 프로스타글란딘의 균형적인 생성억제 뿐만 아니라 혈관에서 유출 되는 ‘Bradykinin’으로 인해 형성 되는 통증(Bradykinin Induced Pain)과 수반되는 염증작용을 억제 한다는 것이다.
패널리스트로 참가한 일본 칸사이 의과대학 이토 세이지 교수는 마우스 수술 후 통증 모델을 설명하면서 “수술 후 동통에 대한 진통효과가 COX 저해에 의한 것인지, ‘Bradykinin’ 저해에 의한 것인지를 밝히기 위해, COX-1 저해제, B1 수용체 길항제, B2 수용체 길항제를 각각 수술 전에 투여하는 동일한 방법으로 검토했다.
이 결과 B2 수용체 길항제만이 ‘Zaltoprofen’과 마찬가지로 통증의 역치를 개선했다"고 하면서 “이 결과 ‘Zaltoprofen’은 COX를 균형적으로 저해할 뿐만 아니라, B2 경로를 차단하므로, 수술 시 절개에 의한 급성 통증 및 그 후의 조직 손상에 수반하는 수술 후 동통의 억제에 알맞은 유용한 약물이다”라고 밝혔다.
국내에서 ‘Zaltoprofen’ 제제는 현재 '솔레톤정'이라는 상품명으로 시판 중이며, 주로 전국의 종합병원에서 관절염 환자나 수술 및 외상 후의 환자들에게 다수 처방 되고 있다.
COXib계열이 아닌 프로피온 산 계열로서 1년 이상의 임상 시험 기간에서도 소화기 및 피부 등에 한하여 미온한 부작용 발현 이외에는 특별한 부작용이 없는 것으로 나타나 비교적 안전한 약물로 인정 받고 있다.
[손용균] 기사입력 2005-01-19, 23:25
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