류마티스 관절염의 예방과 치료를 위한 새로운 차원의 '경구용 신약 후보물질'(KBH-A402)이 국내 연구진에 의해 개발됐다.
과학기술부가 21세기 프론티어 연구개발사업의 일환으로 운영 중인 생체기능조절물질개발사업(단장 유성은)에 참여하고 있는 한국생명공학연구원 고영희(59) 박사팀은 제일약품을 비롯, 한국과학기술원·서울대·분자설계연구센터와의 산·학·연 협력연구를 통해 관절염 치료에 탁월한 효능을 지닌 'KBH-A402'을 개발했다고 9일 밝혔다.
연구팀은 이 신약후보물질은 저가이면서도 간편하게 먹을 수 있고 효과도 탁월해 기존 주사용 치료제를 대체할 수 있을 것으로 기대된다고 설명했다.
연구팀은 대식세포 표면에 붙어 있는 종양괴사인자 전환효소에 종양괴사인자 전구체가 결합해 전구체로부터 활성 종양괴사인자 부분이 분리돼 염증과 통증을 유발하는 각종 독성물질과 연골 파괴물질의 생성과 활동을 촉진한다는 점에 착안, 종양괴사인자 전환효소와 종양괴사인자 전구체의 결합을 효과적으로 차단할 수 있는 물질을 개발해 왔다.
연구팀은 종양괴사인자 전환효소의 3차원 구조분석을 통해 종양괴사인자 전구체와의 결합부위를 선택적으로 차단할 수 있는 후보물질들을 발굴하고 컴퓨터를 이용해 다시 설계·합성해 새로운 물질을 개발했다.
이 물질을 관절염 질환동물 쥐에게 한 달간 투여한 결과, 현저한 부종억제효과(55∼60%)를 보여 현재 임상 2상 단계인 미국 브리스톨 마이어스스퀴브(BMS)사의 대조물질보다 효능이 우수한 것으로 나타났다.
또한 염증부위에서 백혈구에 의한 연골세포의 파괴정도를 예측하기 위한 쥐 실험에서도 기존 파스형 관절염 제제인 '인도메타신'보다 국부 염증 억제효과가 현저하게 우수한 것으로 확인됐다.
고영희 박사는 "새롭게 개발된 물질은 종양괴사인자가 염증과 통증을 유발하는 각종 독성과 연골 파괴물질을 생성하고 활동을 촉진시키는 것을 사전에 차단한다"며 "특히 저가의 경구용 류마티스 관절염 치료제로 개발이 가능하다"고 말했다.
현재 이 물질은 특허출원 중이고 임상시험이 빠르게 진행될 경우 향후 5-6년 후에는 신약승인을 받을 수 있을 것으로 전망된다.
관절염은 매우 흔한 성인형 만성질환으로 우리나라의 경우 60대 전후의 환자가 대부분을 차지하고 있다. 인구 1000명당 63.9명(약 280만명)의 환자가 있으며, 미국에서는 성인 남녀의 25%가 관절염으로 진단돼 있고 그 중 17%는 신체적 장애를 겪고 있다.
관절염치료제의 세계시장 규모는 지난 2002년 집계기준 141억 달러에 이른다.
[성인병뉴스] 기사입력 2004-06-10, 10:37
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